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傳統(tǒng)的小分子藥物通過結合于靶蛋白，調節(jié)其功能而達到治療疾病的目的。抑制蛋白質功能可以從基因水平上（DNA編輯技術）、轉錄水平上（siRNA和ASO）以及蛋白水平上（抑制劑和TPD）來實現。蛋白降解靶向嵌合體（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）技術利用雙功能小分子靶向降解目標蛋白（TPD），被認為是生物醫(yī)藥領域的革命性技術，可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。PROTAC技術誕生于2001年，已廣泛被用于生物醫(yī)藥的基礎研究及藥物開發(fā)。由于分子量相對較大，解決藥物的口服生物利用度及穩(wěn)定性一直是PROTAC藥物研發(fā)面臨的挑戰(zhàn)。海創(chuàng)藥業(yè)自2016年起開始建設PROTAC技術平臺，在多個腫瘤靶點進行PROTAC新藥開發(fā)，目前已有雄激素受體（AR）PROTAC分子進入臨床Ⅰ/Ⅱ 期試驗階段。

氘代技術最初期的研究在1961年證明了氘化N-甲基氫對嗎啡酶氧化的抑制作用，并從此廣受制藥界關注。由于碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過程中的共同特征，而碳-氘鍵的斷裂更為困難，因此氘代化合物代謝速率變慢，可以增加活性藥物的半衰期或/和暴露量，從而降低給藥頻率或給藥劑量。這種替代還可以通過減少有毒代謝產物的形成來降低毒性。第一個氘代藥物AUSTEDO?（deutetrabenazine）已被FDA和NMPA批準用于治療亨廷頓舞蹈癥。海創(chuàng)藥業(yè)首個治療前列腺癌的氘代藥物氘恩扎魯胺軟膠囊中國新藥上市申請（NDA）于2023年11月獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理，2025年5月29日正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準上市。